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GLP-1靶點(diǎn)藥物升級(jí)，國(guó)內(nèi)多家企業(yè)開(kāi)啟新探索

分類：行業(yè)資訊    發(fā)布時(shí)間：2023-11-01     訪問(wèn)量：596

前  言

 

GLP-1已成明星靶點(diǎn)，多肽不斷演進(jìn)升級(jí)，目前GLP-1類藥物已成當(dāng)前“既安全又有效”還“敢用想用”的減肥藥。

GLP-1受體激動(dòng)劑安全有效，已成為減肥藥物臨床研究的核心靶點(diǎn)。根據(jù)利拉魯肽Saxenda和司美格魯肽Wegovy針對(duì)無(wú)糖尿病肥胖人群的臨床試驗(yàn)，GLP-1受體激動(dòng)劑顯示出良好的減重效果。

針對(duì)GLP-1受體（GLP-1R）為靶點(diǎn)的藥物開(kāi)發(fā)已成為減肥藥臨床研究的明星，根據(jù)統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)，世界范圍內(nèi)共有162項(xiàng)臨床試驗(yàn)涉及該靶點(diǎn)，占所有臨床試驗(yàn)靶點(diǎn)的32.7%。

 

GLP-1減肥藥升級(jí)趨勢(shì)

GLP-1藥物趨勢(shì)1：長(zhǎng)效化

 

已上市GLP-1類藥物可分為短效、長(zhǎng)效及超長(zhǎng)效。

國(guó)內(nèi)目前批準(zhǔn)上市的此類藥物包括短效GLP-1類藥物如艾塞那肽、貝那魯肽、利司那肽，長(zhǎng)效GLP-1類藥物如利拉魯肽，超長(zhǎng)效(周制劑)GLP-1類藥物如度拉糖肽、司美格魯肽、聚乙二醇洛塞那肽、艾塞那肽微球。

 

GLP-1藥物趨勢(shì)2：從單靶點(diǎn)到多靶點(diǎn)

 

將GIPR激動(dòng)劑與GLP-1R激動(dòng)劑聯(lián)用治療肥胖是一種很有前途的策略。

與GLP-1類似，GIP在營(yíng)養(yǎng)攝入后分泌，通過(guò)激活胰腺β細(xì)胞中的同源GIP受體（GIPR），增強(qiáng)餐后胰島素分泌。臨床前研究表明，下丘腦中GIPR+神經(jīng)元的中樞遺傳激活可以減少食物攝入并促進(jìn)體重減輕。

GIP和GLP-1發(fā)揮作用的機(jī)制具 有高度的協(xié)同性。

 

GLP-1藥物趨勢(shì)3：不止降糖/減重，拓展其他適應(yīng)癥

 

適應(yīng)癥拓展勢(shì)如破竹，多個(gè)潛力市場(chǎng)正在挖掘。

除已廣泛應(yīng)用的糖尿病和減重外，GLP1藥物的很多其他適應(yīng)癥亦在開(kāi)發(fā)，根據(jù)23年5月Aging Cell上發(fā)表的文章表示GLP1類藥物可延長(zhǎng)壽命。

根據(jù)醫(yī)藥魔方數(shù)據(jù)庫(kù)顯示，GLP1還在大量臨床在脂肪肝、心血管疾病、阿爾茲海默、帕金森、慢性腎病等多種疾病開(kāi)展研究。

根據(jù)輝瑞預(yù)測(cè)，不考慮其他適應(yīng)癥，僅計(jì)算糖尿病和肥胖兩項(xiàng)適應(yīng)癥，美國(guó)GLP-1類藥物市場(chǎng)規(guī)模將在2030年達(dá)到約900億美金的量級(jí)，其中口服劑型有望超270億美金。

 

GLP-1藥物趨:4：劑型便捷化，從注射到口服

 

2017年12月，司美口服注射劑（Ozempic）首次獲美國(guó)食品和藥物管理局（FDA）批準(zhǔn)上市，用于治療Ⅱ型糖尿病，用藥方式為注射給藥。

對(duì)于糖尿病等慢性病患者來(lái)說(shuō)，長(zhǎng)期注射無(wú)疑是個(gè)沉重的心理和生理負(fù)擔(dān)，為此諾和諾德開(kāi)發(fā)了司美口服（Rybelsus），成為全球首款口服的胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體蛋白質(zhì)藥物。

 

國(guó)內(nèi)研發(fā)加速新進(jìn)程

 

國(guó)內(nèi)研發(fā)百花齊放，制劑迎來(lái)申報(bào)爆發(fā)期。

 

2023年上半年，臨床申請(qǐng)數(shù)量就已超過(guò)2022年，足以窺見(jiàn)GLP-1類新藥研發(fā)的火熱。國(guó)內(nèi)多家企業(yè)布局GLP-1/ GLP-1R激動(dòng)劑。

截至2023年6月14日，國(guó)內(nèi)已經(jīng)申請(qǐng)臨床及以上的GLP-1類藥物一共99個(gè)，已經(jīng)批準(zhǔn)上市的創(chuàng)新藥 10個(gè)，生物類似藥僅有華東醫(yī)藥的利拉魯肽。

除了禮來(lái)、諾和諾德等國(guó)外巨頭進(jìn)軍國(guó)內(nèi)GLP-1市場(chǎng)外，國(guó)內(nèi)藥企也搶灘登陸持續(xù)發(fā)力，目前華東醫(yī)藥、恒瑞醫(yī)藥在GLP-1類新藥數(shù)量上領(lǐng)跑國(guó)內(nèi)藥企。

 

GLP-1長(zhǎng)效雙/多靶點(diǎn)國(guó)內(nèi)臨床及申報(bào)梳理

 

國(guó)內(nèi)雙靶藥物進(jìn)度第一的是禮來(lái)的替爾泊肽，2023年8月21日，禮來(lái)制藥GLP-1R/GIPR雙靶點(diǎn)激動(dòng)劑替爾泊肽（Tirzepatide）注射液減重適應(yīng)癥的上市申請(qǐng)獲得NMPA受理。

2022年9月7日，替爾泊肽降糖適應(yīng)癥在國(guó)內(nèi)遞交上市申請(qǐng)。國(guó)產(chǎn)進(jìn)度最快的雙靶藥物為信達(dá)生物的瑪仕度肽，6mg減重適應(yīng)癥預(yù)計(jì)23年下半年至24年初NDA申報(bào)。此外，多個(gè)國(guó)內(nèi)三靶藥物進(jìn)入臨床階段：聯(lián)邦制藥、民為生物、道爾生物 。

 

國(guó)內(nèi)減肥適應(yīng)癥GLP-1藥物進(jìn)展梳理（不區(qū)分靶點(diǎn)）

 

國(guó)內(nèi)肥胖適應(yīng)癥僅兩個(gè)日制劑獲批，藍(lán)海領(lǐng)域尚待開(kāi)拓。目前國(guó)內(nèi)獲批減肥的GLP-1藥物包括華東醫(yī)藥的利拉魯肽及仁會(huì)生物的貝那魯肽。

在研臨床產(chǎn)品多為給藥次數(shù)更少的長(zhǎng)效制劑（II期以上13個(gè)）與具有口服優(yōu)勢(shì)的小分子藥物（II期以上2個(gè)），兩大爆款產(chǎn)品司美格魯肽及替爾泊肽均 處于NDA階段，減肥適應(yīng)癥國(guó)內(nèi)獲批在即。

 

總  結(jié)

 

從降糖到減重，GLP1RA成為全球焦點(diǎn)。自9月以來(lái)，醫(yī)藥板塊 GLP-1為代表的降糖/減重藥產(chǎn)業(yè)鏈成為最亮眼的主線。

GLP-1藥物將向著口服、長(zhǎng)效和復(fù)方制劑的方向繼續(xù)發(fā)展，未來(lái)也將在更多治療領(lǐng)域?yàn)榛颊邘?lái)多重受益。

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